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李大爷今年68岁,与很多老年人一样,李大爷也饱受疾病的折磨,高血压、冠心病、高血脂等基础疾病,受这些疾病的影响,心脏功能受损,导致李大爷还患有慢性心衰。
那是在三个月前,李大爷因全身乏力、头晕头痛,活动时出现胸闷、气促等症状就诊,经过一系列的检查,李大爷确诊为慢性心衰,在医院治疗了一段时间后,李大爷的不适症状得以缓解。但心衰无法完全治愈,李大爷需要长期服用延缓病情进展,避免出现危及生命安全的情况。
自那之后,李大爷又不得不增加了几种治疗心衰的口服药,卡托普利、等,本来治疗高血压、冠心病等疾病的药物就已经有好几种,李大爷经常调侃自己每天吃药都能吃饱。
不知道是治疗心衰的药物有副作用还是身体并未恢复好的原因,李大爷经常觉得头晕头痛,测量血压也出现血压偏低的情况,因为时间持续并不长,李大爷并没有马上去找医生,而是想着等复查的时候再说明情况。
结果还没等到复查,李大爷再次突发身体不适,剧烈咳嗽、呼吸困难、大汗淋漓等,李大爷被送往医院。到医院后,医务人员先做了紧急处理,开放静脉通道,给予吸氧,心电监护等。同时医生询问了既往史等具体情况,医生猜测李大爷很有可能是慢性心衰再次发作,立即行相关检查。
血液检查中血浆脑钠肽、肌钙蛋白水平都有所升高,超声心动图检查显示左室壁增厚且运动异常,心排血量减少,射血分数降低<50%,李大爷确实是慢性心衰再次发作。
经过系统治疗后,李大爷才缓了过来。李大爷看见医生说:“医生,你给我换其他药吧,之前的药没效果,还有副作用。”
李大爷认为他这次发病就是因为之前的药没有效果所致,医生说:“那可能是对那种药不耐受,出现了不良反应。那就换沙库巴曲缬沙坦吧,可以试一试。”大爷谨慎地问:“沙库巴曲缬沙坦是什么药?我听都没听过,真的有效果吗?”医生无奈地笑了笑,“放心吧,这种药治疗心衰效果很好,而且还能降血压,对你来说很合适。”
李大爷半信半疑,但也只能听医生的,之后李大爷每天服用沙库巴曲缬沙坦,出院后服用了一段时间,李大爷很少再出现不适反应,血压也控制在了正常范围内。
在李大爷的例子中,提到了心衰这种疾病,还有治疗心衰及高血压的药物沙库巴曲缬沙坦。在临床上运用的治疗心衰的药物通常是卡托普利、美托洛尔等药物,对沙库巴曲缬沙坦这种药物运用得并不多。今天这篇文章我们就一起来了解这种药物,其作用机制有哪些,用药事项又有哪几个,借此也学习一下心衰的相关知识。
一、心衰的引发原因及临床症状心衰,在临床上又被称为心力衰竭,简单来说是由于各种心脏疾病或其他影响心脏功能下降的原因,导致心脏泵血功能受损,心排血量减少,影响全身代谢的综合征。大家都知道心脏分为左心房、左心室、右心房、右心室,根据发病位置不同,心衰可以分为左心衰、右心衰、全心衰竭。
当心衰患者发病时,根据发病位置的不同,表现的症状也有不同的地方。
左心衰患者常出现呼吸困难,特别是在重体力活动后,还有晚上睡觉时突然憋醒出现的呼吸困难,常取端坐位一段时间可以缓解。患者还会出现咳嗽咳痰,一般为白色泡沫状痰。
右心衰患者常表现为颈部血管明显充盈、怒张,双下肢逐渐出现水肿,并且蔓延到全身。患者还会出现腹胀、恶心呕吐等消化道症状。左心衰还可发展为右心衰,最后还可以发展为全心衰竭,这种情况多见于心脏病晚期,病情表现也比较严重。
如果是突发急性心衰,病情发展迅速,常表现为呼吸困难、大汗淋漓、面色发绀、咳粉红色泡沫痰等,有些严重的患者可直接意识丧失,出现昏迷状态。
为何会引发心衰,主要有以下几个原因。
其一是心肌发生了病变,有些患者本身患有心脏方面的遗传性疾病,比如肥厚性心肌病等。因为各种原因导致冠状动脉发生堵塞、血栓等,心肌细胞及组织缺血,这些都属于原发性心肌损伤。继发性心肌损伤主要是由于代谢性疾病间接引起,比如糖尿病、甲亢等。还有长期服用心肌毒性药物也会造成心肌的慢性损伤,长期以往,心脏功能持续下降,就会引发心衰。
其二是心脏负荷过重引起,常见于各种疾病,比如高血压、主动脉瓣狭窄、慢性贫血等,患上这些疾病会导致心脏负担加重,但心脏为了使机体正常运转,通过改变自身结构来承担压力,一时的压力可以承受,但时间太长,心脏也承受不住,从而引发心衰。患有心脏疾病的人群,日常生活中还有一些可能诱发急性心衰发病的因素,比如病毒、细菌等病原体的感染,常常是呼吸道感染,连累到心脏。还有情绪激动、压力过大、体力消耗大时,也有可能诱发心衰。
心衰是一种进展性疾病,发病危险,死亡率极高,如果不及时进行治疗,很有可能丧失生命。心衰发病时的治疗非常重要,延缓病情发展,降低心衰发作风险的治疗同样重要,而沙库巴曲缬沙坦这种药物就有着非常好的效果。
二、沙库巴曲缬沙坦,可以治疗心衰,还能降血压!大家对沙库巴曲缬沙坦药物熟知得很少,这是因为它是近年研究出的新型治疗心衰药物,之前临床上常用的治疗心衰的药物是RAAS抑制剂,其中包括血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂。
这两种药物的作用机制都是通过抑制机体血管紧张素-醛固酮系统,从而达到减少心脏负担,心排血量增多的效果,也就预防了心衰的发生。但这两种药物作用时间比较短,患者服用后出现的不良反应也比较多,影响机体其他方面,而且部分患者对这两种药物并不耐受。
沙库巴曲缬沙坦药物,是由沙库巴曲和缬沙坦这种物质成分共同制成的复合药物,是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂,也就是说它与两种RAAS抑制剂不同的是,它作用于两个部位血管紧张素受体和脑啡肽酶。
一方面服用沙库巴曲缬沙坦,可以抑制血管紧张素受体与血管的结合,血管收缩得到抑制,外周血液循环的压力就会有所降低,心脏的负担也会逐渐减小,从而达到预防心衰,延缓病情的作用。
另一方面服用沙库巴曲缬沙坦,可以抑制脑啡肽酶,因此心脏内心房钠尿肽等物质的分泌有所降低,而利钠肽、缓激肽等物质分泌增加,从而达到利尿利钠的作用,交感神经活性增加,血管得到扩张,血液在血管中流动的速度加快,压力减小等。所以这种药物不仅改善心脏功能,治疗心衰,对于高血压的治疗也有很大的作用。
沙库巴曲缬沙坦治疗心衰和高血压的效果虽好,但有2个用药事项需要记住,正确服用药物才能发挥它的最大功效。
三、沙库巴曲缬沙坦的2个用药事项需记住1. 注意服用剂量
建议服用沙库巴曲缬沙坦时应遵医嘱从小剂量开始服用,观察患者的耐受度和身体状态,再逐渐增加到100mg/次或200mg/次。有些患者在服用一段时间后发现症状缓解,就擅自增减药物,甚至是停药,这都是不行的。
患者服用多少剂量都应该由医生通过患者的自身状况和病情来分析决定,避免对身体造成不良影响。
2. 注意不良反应
沙库巴曲缬沙坦药物虽然在治疗心衰和高血压等疾病上有很好的效果,但它与其他药物一样也存在副作用。副作用强度取决患者的整体身体情况,有的患者无任何不适症状,有的患者会出现低血压,也是因为此药有着扩张血管的作用,血压就会相对降低,如果服用剂量比较大或有血容量不足情况的患者出现低血压的几率会增加许多。
还有很难发现的肾功能损伤,药物通常从肾脏排泄,肾小球等部位压力增大,而且此药抑制的是肾素-血管紧张素-醛固酮系统,会对肾脏造成慢性损伤,往往还会出现少尿的情况。
有些患者还会出现明显的过敏反应,如皮肤瘙痒、头晕、咳嗽等,还有极少数患者会在喉头、眼睑等部位出现血管性水肿。当出现明显不适症状时,应该与医生进行沟通,看是否需要换药或更改剂量。
通过李大爷的例子,我们借此了解了心衰的相关知识,由于各种心脏疾病影响而导致心脏泵血不足、心排血量无法满足全身代谢,从而引发心衰。心衰发病患者会出现一系列全身不适症状,患者难受不说,还有可能危及生命。
因此心衰患者需要长期服用延缓病情发展,减少疾病症状的药物,才能最大程度地降低心衰发病风险。沙库巴曲缬沙坦作为一种治疗心衰和高血压的新型药物,可以是更多患者的选择,能给更多患者带来健康疗效。不过要注意的是,服用沙库巴曲缬沙坦需要在专业医生指导下进行,正确科学服药。
参考文献:
【1】李主云,钱宝堂,郝应禄,李燕萍,李玺臣.沙库巴曲缬沙坦钠治疗不同类型心力衰竭研究进展[J].临床合理用药,2023,v.16(20):177-180.
心衰,是大多数心血管疾病的终末阶段,也是全球心血管疾病死亡的主要原因。我国心衰患病率为1.3%,推算患病人数超过1100万。《中华心血管杂志》曾发表心衰相关论文,指出我国心衰患者持续攀升,已经是心衰大国!
传统的慢性心衰的治疗是β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(或血管紧张素受体拮抗剂)及在此基础上的醛固酮受体拮抗剂的“铁三角”治疗。而2015年由德国诺华制药公司生产的沙库巴曲缬沙坦片在美国和欧盟上市,2017年在我国上市销售。虽然沙库巴曲缬沙坦对于其他药物来讲是一个“萌新”,但是由于其能有效降低心血管疾病的死亡率和住院率,美国和欧洲的指南都建议将其列为跟普利类和沙坦类一样的首选推荐。
沙库巴曲缬沙坦为何是慢性心衰的新希望?
沙库巴曲缬沙坦是两种药物的配方制剂,包括沙库巴曲和缬沙坦。缬沙坦,大多高血压和心衰的患者都很熟悉,它是血管紧张素受体拮抗剂的一种,能够抑制血管收缩和醛固酮分泌,增加尿钠排泄,还可以通过抑制血管紧张素受体,影响盐皮质激素受体、醛固酮介导的炎症,缓解心肌肥厚和纤维化,减轻心脏、血管和肾脏的损伤,从而起到舒张血管、改善水钠潴留和减轻心脏负荷等的作用。
沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂,通过抑制脑啡肽酶,减少利钠肽降解,促进钠尿排泄和血管舒张,同时还能增加血管紧张素Ⅱ浓度,起到排钠利尿、舒张血管和保护心脏等作用。两种药物可以协同对抗神经内分泌过度激活导致的血管收缩、钠潴留和适应性重构等病理生理学改变。研究表明,沙库巴曲缬沙坦能够比依那普利更有效降低心血管死亡、全因死亡或心力衰竭住院风险,亦能降低全因死亡风险。
2015年7月,沙库巴曲/缬沙坦钠获得美国FDA批准;2016年5月,欧洲和美国分别更新心力衰竭指南,均将沙库巴曲/缬沙坦作为心衰的I类推荐。2017年沙库巴曲/缬沙坦钠在我国上市,2018年写入我国抗心衰指南。
沙库巴曲缬沙坦的强效降压效果
自2010年第一篇高血压研究发表于柳叶刀杂志,截至目前为止,沙库巴曲缬沙坦已发表14项高血压相关临床试验,探讨了沙库巴曲缬沙坦在不同种族(60%为亚洲人群)、不同类型高血压患者中的降压疗效。现有研究显示,沙库巴曲缬沙坦治疗高血压安全有效,包括坐位收缩压/舒张压(SBP/DBP)、24小时动态血压、夜间血压、脉压、中心主动脉收缩压及血压达标率等多项相关指标均有显著改善。
沙库巴曲缬沙坦的肾脏保护作用
一项《沙库巴曲缬沙坦对老年慢性心力衰竭心功能及肾脏功能的影响》研究,选择2018年2月至2019年2月接诊的60例老年慢性心力衰竭患者,随机把患者均分为对照组,观察组,两组均给予美托洛尔基础治疗,对照组加以依那普利治疗,观察组加以沙库巴曲缬沙坦治疗,比较两组治疗前后的心功能[血清N端脑钠肽前体(NT-pro BNP),左心室舒张末期内径(LVEDD)和左心室射血分数(LVEF)]和肾脏功能指标[尿素氮(BUN),肾小球滤过率(eGFR)和血肌酐(SCR)],最终得出结论:沙库巴曲缬沙坦能够显著改善老年慢性心力衰竭患者的心功能和肾脏功能,值得临床上应用及推广。
沙库巴曲缬沙坦服用的注意事项是什么?常见副作用有哪些?
虽然沙库巴曲缬沙坦在心衰治疗上面有诸多益处,但是服用时也要注意以下注意事项:1)禁止与普利类或沙坦类药物、阿利吉仑合用;2)在医生的指导下,从小剂量开始服用,每天两次服用;3)重度肝功能损害、胆汁性肝硬化或胆汁淤积患者、孕中、晚期禁用;4)肝、肾功能损害患者需要在医生的指导下调整剂量;5)如果出现不明原因水肿、高钾血症、咳嗽、头晕等,应及时到医院就诊,查明原因,调整用药。
《沙库巴曲缬沙坦致不良反应文献分析》检索Web of Science数据库,PubMed数据库,维普数据库,中国知网数据库和万方数据库关于沙库巴曲缬沙坦ADR的文献并进行分析,结果发现沙库巴曲缬沙坦致ADR的个案报道共14例;患者年龄分布以61~80岁年龄段较多(10例,71.4%);多发生在用药后的150 d内(11例,78.6%);沙库巴曲缬沙坦致ADR主要以心率及心律失常较多(6例,42.8%)。因此使用期间一定要注意监护心率和心律,发生不适及时就诊。
总结
总之,作为近二十年来心衰领域的重大突破,沙库巴曲缬沙坦钠片具有双重调节作用,抑制神经内分泌激活和心室重构,改善心衰患者的症状、预后和生活质量,因而获得了各大指南的一致推荐。沙库巴曲缬沙坦为慢性心衰的治疗提供了新的治疗策略,同时也展现了良好的降压效果和肾脏保护作用。
参考文献
[1] 赵晓琴,范耀东. 沙库巴曲缬沙坦在心血管疾病中的新进展[J]. 临床荟萃,2020,12:1132-1136.
[2] 荣荣,陈小静,郭俊,李桂芳,孙明裕,赵家鑫,张世阳. 沙库巴曲缬沙坦的研究进展[J]. 中国临床保健杂志,2020,05:713-716.
[3] 舒冰,沈爱宗. 沙库巴曲缬沙坦致不良反应文献分析[J]. 中国新药杂志, 2020, v.29(13):120-124.
[4] 朱雄斌. 沙库巴曲缬沙坦对老年慢性心力衰竭心功能及肾脏功能的影响[J]. 心血管病防治知识 2020年10卷14期, 17-19页, 2020.
#药回家看看#
李大爷今年68岁,与很多老年人一样,李大爷也饱受疾病的折磨,高血压、冠心病、高血脂等基础疾病,受这些疾病的影响,心脏功能受损,导致李大爷还患有慢性心衰。
那是在三个月前,李大爷因全身乏力、头晕头痛,活动时出现胸闷、气促等症状就诊,经过一系列的检查,李大爷确诊为慢性心衰,在医院治疗了一段时间后,李大爷的不适症状得以缓解。但心衰无法完全治愈,李大爷需要长期服用延缓病情进展,避免出现危及生命安全的情况。
自那之后,李大爷又不得不增加了几种治疗心衰的口服药,卡托普利、等,本来治疗高血压、冠心病等疾病的药物就已经有好几种,李大爷经常调侃自己每天吃药都能吃饱。
不知道是治疗心衰的药物有副作用还是身体并未恢复好的原因,李大爷经常觉得头晕头痛,测量血压也出现血压偏低的情况,因为时间持续并不长,李大爷并没有马上去找医生,而是想着等复查的时候再说明情况。
结果还没等到复查,李大爷再次突发身体不适,剧烈咳嗽、呼吸困难、大汗淋漓等,李大爷被送往医院。到医院后,医务人员先做了紧急处理,开放静脉通道,给予吸氧,心电监护等。同时医生询问了既往史等具体情况,医生猜测李大爷很有可能是慢性心衰再次发作,立即行相关检查。
血液检查中血浆脑钠肽、肌钙蛋白水平都有所升高,超声心动图检查显示左室壁增厚且运动异常,心排血量减少,射血分数降低<50%,李大爷确实是慢性心衰再次发作。
经过系统治疗后,李大爷才缓了过来。李大爷看见医生说:“医生,你给我换其他药吧,之前的药没效果,还有副作用。”
李大爷认为他这次发病就是因为之前的药没有效果所致,医生说:“那可能是对那种药不耐受,出现了不良反应。那就换沙库巴曲缬沙坦吧,可以试一试。”大爷谨慎地问:“沙库巴曲缬沙坦是什么药?我听都没听过,真的有效果吗?”医生无奈地笑了笑,“放心吧,这种药治疗心衰效果很好,而且还能降血压,对你来说很合适。”
李大爷半信半疑,但也只能听医生的,之后李大爷每天服用沙库巴曲缬沙坦,出院后服用了一段时间,李大爷很少再出现不适反应,血压也控制在了正常范围内。
在李大爷的例子中,提到了心衰这种疾病,还有治疗心衰及高血压的药物沙库巴曲缬沙坦。在临床上运用的治疗心衰的药物通常是卡托普利、美托洛尔等药物,对沙库巴曲缬沙坦这种药物运用得并不多。今天这篇文章我们就一起来了解这种药物,其作用机制有哪些,用药事项又有哪几个,借此也学习一下心衰的相关知识。
一、心衰的引发原因及临床症状心衰,在临床上又被称为心力衰竭,简单来说是由于各种心脏疾病或其他影响心脏功能下降的原因,导致心脏泵血功能受损,心排血量减少,影响全身代谢的综合征。大家都知道心脏分为左心房、左心室、右心房、右心室,根据发病位置不同,心衰可以分为左心衰、右心衰、全心衰竭。
当心衰患者发病时,根据发病位置的不同,表现的症状也有不同的地方。
左心衰患者常出现呼吸困难,特别是在重体力活动后,还有晚上睡觉时突然憋醒出现的呼吸困难,常取端坐位一段时间可以缓解。患者还会出现咳嗽咳痰,一般为白色泡沫状痰。
右心衰患者常表现为颈部血管明显充盈、怒张,双下肢逐渐出现水肿,并且蔓延到全身。患者还会出现腹胀、恶心呕吐等消化道症状。左心衰还可发展为右心衰,最后还可以发展为全心衰竭,这种情况多见于心脏病晚期,病情表现也比较严重。
如果是突发急性心衰,病情发展迅速,常表现为呼吸困难、大汗淋漓、面色发绀、咳粉红色泡沫痰等,有些严重的患者可直接意识丧失,出现昏迷状态。
为何会引发心衰,主要有以下几个原因。
其一是心肌发生了病变,有些患者本身患有心脏方面的遗传性疾病,比如肥厚性心肌病等。因为各种原因导致冠状动脉发生堵塞、血栓等,心肌细胞及组织缺血,这些都属于原发性心肌损伤。继发性心肌损伤主要是由于代谢性疾病间接引起,比如糖尿病、甲亢等。还有长期服用心肌毒性药物也会造成心肌的慢性损伤,长期以往,心脏功能持续下降,就会引发心衰。
其二是心脏负荷过重引起,常见于各种疾病,比如高血压、主动脉瓣狭窄、慢性贫血等,患上这些疾病会导致心脏负担加重,但心脏为了使机体正常运转,通过改变自身结构来承担压力,一时的压力可以承受,但时间太长,心脏也承受不住,从而引发心衰。患有心脏疾病的人群,日常生活中还有一些可能诱发急性心衰发病的因素,比如病毒、细菌等病原体的感染,常常是呼吸道感染,连累到心脏。还有情绪激动、压力过大、体力消耗大时,也有可能诱发心衰。
心衰是一种进展性疾病,发病危险,死亡率极高,如果不及时进行治疗,很有可能丧失生命。心衰发病时的治疗非常重要,延缓病情发展,降低心衰发作风险的治疗同样重要,而沙库巴曲缬沙坦这种药物就有着非常好的效果。
二、沙库巴曲缬沙坦,可以治疗心衰,还能降血压!大家对沙库巴曲缬沙坦药物熟知得很少,这是因为它是近年研究出的新型治疗心衰药物,之前临床上常用的治疗心衰的药物是RAAS抑制剂,其中包括血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂。
这两种药物的作用机制都是通过抑制机体血管紧张素-醛固酮系统,从而达到减少心脏负担,心排血量增多的效果,也就预防了心衰的发生。但这两种药物作用时间比较短,患者服用后出现的不良反应也比较多,影响机体其他方面,而且部分患者对这两种药物并不耐受。
沙库巴曲缬沙坦药物,是由沙库巴曲和缬沙坦这种物质成分共同制成的复合药物,是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂,也就是说它与两种RAAS抑制剂不同的是,它作用于两个部位血管紧张素受体和脑啡肽酶。
一方面服用沙库巴曲缬沙坦,可以抑制血管紧张素受体与血管的结合,血管收缩得到抑制,外周血液循环的压力就会有所降低,心脏的负担也会逐渐减小,从而达到预防心衰,延缓病情的作用。
另一方面服用沙库巴曲缬沙坦,可以抑制脑啡肽酶,因此心脏内心房钠尿肽等物质的分泌有所降低,而利钠肽、缓激肽等物质分泌增加,从而达到利尿利钠的作用,交感神经活性增加,血管得到扩张,血液在血管中流动的速度加快,压力减小等。所以这种药物不仅改善心脏功能,治疗心衰,对于高血压的治疗也有很大的作用。
沙库巴曲缬沙坦治疗心衰和高血压的效果虽好,但有2个用药事项需要记住,正确服用药物才能发挥它的最大功效。
三、沙库巴曲缬沙坦的2个用药事项需记住1. 注意服用剂量
建议服用沙库巴曲缬沙坦时应遵医嘱从小剂量开始服用,观察患者的耐受度和身体状态,再逐渐增加到100mg/次或200mg/次。有些患者在服用一段时间后发现症状缓解,就擅自增减药物,甚至是停药,这都是不行的。
患者服用多少剂量都应该由医生通过患者的自身状况和病情来分析决定,避免对身体造成不良影响。
2. 注意不良反应
沙库巴曲缬沙坦药物虽然在治疗心衰和高血压等疾病上有很好的效果,但它与其他药物一样也存在副作用。副作用强度取决患者的整体身体情况,有的患者无任何不适症状,有的患者会出现低血压,也是因为此药有着扩张血管的作用,血压就会相对降低,如果服用剂量比较大或有血容量不足情况的患者出现低血压的几率会增加许多。
还有很难发现的肾功能损伤,药物通常从肾脏排泄,肾小球等部位压力增大,而且此药抑制的是肾素-血管紧张素-醛固酮系统,会对肾脏造成慢性损伤,往往还会出现少尿的情况。
有些患者还会出现明显的过敏反应,如皮肤瘙痒、头晕、咳嗽等,还有极少数患者会在喉头、眼睑等部位出现血管性水肿。当出现明显不适症状时,应该与医生进行沟通,看是否需要换药或更改剂量。
通过李大爷的例子,我们借此了解了心衰的相关知识,由于各种心脏疾病影响而导致心脏泵血不足、心排血量无法满足全身代谢,从而引发心衰。心衰发病患者会出现一系列全身不适症状,患者难受不说,还有可能危及生命。
因此心衰患者需要长期服用延缓病情发展,减少疾病症状的药物,才能最大程度地降低心衰发病风险。沙库巴曲缬沙坦作为一种治疗心衰和高血压的新型药物,可以是更多患者的选择,能给更多患者带来健康疗效。不过要注意的是,服用沙库巴曲缬沙坦需要在专业医生指导下进行,正确科学服药。
参考文献:
【1】李主云,钱宝堂,郝应禄,李燕萍,李玺臣.沙库巴曲缬沙坦钠治疗不同类型心力衰竭研究进展[J].临床合理用药,2023,v.16(20):177-180.
心衰,是大多数心血管疾病的终末阶段,也是全球心血管疾病死亡的主要原因。我国心衰患病率为1.3%,推算患病人数超过1100万。《中华心血管杂志》曾发表心衰相关论文,指出我国心衰患者持续攀升,已经是心衰大国!
传统的慢性心衰的治疗是β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(或血管紧张素受体拮抗剂)及在此基础上的醛固酮受体拮抗剂的“铁三角”治疗。而2015年由德国诺华制药公司生产的沙库巴曲缬沙坦片在美国和欧盟上市,2017年在我国上市销售。虽然沙库巴曲缬沙坦对于其他药物来讲是一个“萌新”,但是由于其能有效降低心血管疾病的死亡率和住院率,美国和欧洲的指南都建议将其列为跟普利类和沙坦类一样的首选推荐。
沙库巴曲缬沙坦为何是慢性心衰的新希望?
沙库巴曲缬沙坦是两种药物的配方制剂,包括沙库巴曲和缬沙坦。缬沙坦,大多高血压和心衰的患者都很熟悉,它是血管紧张素受体拮抗剂的一种,能够抑制血管收缩和醛固酮分泌,增加尿钠排泄,还可以通过抑制血管紧张素受体,影响盐皮质激素受体、醛固酮介导的炎症,缓解心肌肥厚和纤维化,减轻心脏、血管和肾脏的损伤,从而起到舒张血管、改善水钠潴留和减轻心脏负荷等的作用。
沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂,通过抑制脑啡肽酶,减少利钠肽降解,促进钠尿排泄和血管舒张,同时还能增加血管紧张素Ⅱ浓度,起到排钠利尿、舒张血管和保护心脏等作用。两种药物可以协同对抗神经内分泌过度激活导致的血管收缩、钠潴留和适应性重构等病理生理学改变。研究表明,沙库巴曲缬沙坦能够比依那普利更有效降低心血管死亡、全因死亡或心力衰竭住院风险,亦能降低全因死亡风险。
2015年7月,沙库巴曲/缬沙坦钠获得美国FDA批准;2016年5月,欧洲和美国分别更新心力衰竭指南,均将沙库巴曲/缬沙坦作为心衰的I类推荐。2017年沙库巴曲/缬沙坦钠在我国上市,2018年写入我国抗心衰指南。
沙库巴曲缬沙坦的强效降压效果
自2010年第一篇高血压研究发表于柳叶刀杂志,截至目前为止,沙库巴曲缬沙坦已发表14项高血压相关临床试验,探讨了沙库巴曲缬沙坦在不同种族(60%为亚洲人群)、不同类型高血压患者中的降压疗效。现有研究显示,沙库巴曲缬沙坦治疗高血压安全有效,包括坐位收缩压/舒张压(SBP/DBP)、24小时动态血压、夜间血压、脉压、中心主动脉收缩压及血压达标率等多项相关指标均有显著改善。
沙库巴曲缬沙坦的肾脏保护作用
一项《沙库巴曲缬沙坦对老年慢性心力衰竭心功能及肾脏功能的影响》研究,选择2018年2月至2019年2月接诊的60例老年慢性心力衰竭患者,随机把患者均分为对照组,观察组,两组均给予美托洛尔基础治疗,对照组加以依那普利治疗,观察组加以沙库巴曲缬沙坦治疗,比较两组治疗前后的心功能[血清N端脑钠肽前体(NT-pro BNP),左心室舒张末期内径(LVEDD)和左心室射血分数(LVEF)]和肾脏功能指标[尿素氮(BUN),肾小球滤过率(eGFR)和血肌酐(SCR)],最终得出结论:沙库巴曲缬沙坦能够显著改善老年慢性心力衰竭患者的心功能和肾脏功能,值得临床上应用及推广。
沙库巴曲缬沙坦服用的注意事项是什么?常见副作用有哪些?
虽然沙库巴曲缬沙坦在心衰治疗上面有诸多益处,但是服用时也要注意以下注意事项:1)禁止与普利类或沙坦类药物、阿利吉仑合用;2)在医生的指导下,从小剂量开始服用,每天两次服用;3)重度肝功能损害、胆汁性肝硬化或胆汁淤积患者、孕中、晚期禁用;4)肝、肾功能损害患者需要在医生的指导下调整剂量;5)如果出现不明原因水肿、高钾血症、咳嗽、头晕等,应及时到医院就诊,查明原因,调整用药。
《沙库巴曲缬沙坦致不良反应文献分析》检索Web of Science数据库,PubMed数据库,维普数据库,中国知网数据库和万方数据库关于沙库巴曲缬沙坦ADR的文献并进行分析,结果发现沙库巴曲缬沙坦致ADR的个案报道共14例;患者年龄分布以61~80岁年龄段较多(10例,71.4%);多发生在用药后的150 d内(11例,78.6%);沙库巴曲缬沙坦致ADR主要以心率及心律失常较多(6例,42.8%)。因此使用期间一定要注意监护心率和心律,发生不适及时就诊。
总结
总之,作为近二十年来心衰领域的重大突破,沙库巴曲缬沙坦钠片具有双重调节作用,抑制神经内分泌激活和心室重构,改善心衰患者的症状、预后和生活质量,因而获得了各大指南的一致推荐。沙库巴曲缬沙坦为慢性心衰的治疗提供了新的治疗策略,同时也展现了良好的降压效果和肾脏保护作用。
参考文献
[1] 赵晓琴,范耀东. 沙库巴曲缬沙坦在心血管疾病中的新进展[J]. 临床荟萃,2020,12:1132-1136.
[2] 荣荣,陈小静,郭俊,李桂芳,孙明裕,赵家鑫,张世阳. 沙库巴曲缬沙坦的研究进展[J]. 中国临床保健杂志,2020,05:713-716.
[3] 舒冰,沈爱宗. 沙库巴曲缬沙坦致不良反应文献分析[J]. 中国新药杂志, 2020, v.29(13):120-124.
[4] 朱雄斌. 沙库巴曲缬沙坦对老年慢性心力衰竭心功能及肾脏功能的影响[J]. 心血管病防治知识 2020年10卷14期, 17-19页, 2020.
#药回家看看#
一位老年朋友跟华子说,他前几个月刚确诊为高血压,医生给他开了沙库巴曲缬沙坦。他说这个药的降压效果还不错,就是有点贵,能不能换成便宜点的缬沙坦?
华子说,如果只是单纯性的高血压,没有心力衰竭的并发症,可以考虑找医生更换为具有更高性价比的降压药物。但是普通缬沙坦的降压效果,肯定不及沙库巴曲缬沙坦,很可能需要增加剂量或是与其他降压药物进行联用。
一、治疗心力衰竭的特效药沙库巴曲缬沙坦最初上市的时候,是作为治疗心力衰竭的特效药。在发生心力衰竭的时候,心脏功能下降,血液输出量减少,血压降低导致重要器官供血不足,就会使“肾素-血管紧张素-醛固酮”系统(RAAS)激活,以维持血压稳定。
RAAS激活会使血管紧张素2、醛固酮、肾上腺素的释放增加,这些物质不仅会收缩血管升高血压,还会促进心肌细胞肥大和增殖,加速心肌细胞的纤维化,以及水钠潴留,使心力衰竭和高血压的情况进一步恶化,形成恶性循环。
缬沙坦可以阻断血管紧张素2与相应的受体结合,减少肾上腺素、醛固酮的分泌,使血压降低,并且阻断心肌肥厚和纤维化。
沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂,可以提高人体内利钠肽(包括心利钠肽、脑利钠肽、C型利钠肽等)的水平,可以抑制RAAS,产生降压和利尿的作用,抑制心脏的纤维化。
也就是说,沙库巴曲与缬沙坦在药效上可以协同,产生更强的作用。与传统治疗心力衰竭的普利类药物或是沙坦类药物相比,可以进一步减少心力衰竭的发病率和死亡率。
二、现在也可以用于高血压的治疗沙库巴曲缬沙坦在治疗心力衰竭的同时,也有非常好的降压效果,所以后来又被国家食品药品监督管理局批准增加了治疗高血压的作用。
沙库巴曲缬沙坦比较适合需要心脏保护的老年高血压,合并了心力衰竭的高血压,还有因为各种原因出现左心室肥厚的高血压。而且因为有着较好的利尿作用,也适宜用于盐敏感型高血压,以及合并慢性肾病的高血压。
三、使用沙库巴曲缬沙坦时要注意什么沙库巴曲缬沙坦不是传统意义上的复方药物,而是单一共晶体药物。相比而言,生物利用度更好。比如在100mg的药片中,含有缬沙坦51mg,实际上的作用与80mg的缬沙坦相当。在换用普通的缬沙坦时,要注意剂量的换算。
沙库巴曲缬沙坦可以抑制脑啡肽酶,也可以抑制缓激肽水解酶,会升高缓激肽水平,有可能引起干咳的不良反应。而普利类药物也有升高缓激肽水平,引起干咳的副作用,所以两者不能联用,服用普利类药物者,如需换用沙库巴曲缬沙坦,需间隔36小时以上。
沙库巴曲缬沙坦会抑制醛固酮的分泌,产生保钾排钠的作用,在用药过程中,需密切关注血钾水平,提防出现高钾血症。
沙库巴曲缬沙坦有保护肾脏的作用,但少数人在用药初期可能会出现血肌酐升高,肾功能不全者建议从低剂量开始,谨慎用药。
孕妇、过敏者、有重度肝功能损害以及发生血管性水肿者禁用。
总结一下,沙库巴曲缬沙坦可以用于治疗心力衰竭和高血压,降压效果显著,对心脏有较好的保护作用。在用药时,需注意不能与普利类药物联用,还要注意药物的不良反应与禁忌。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。